1 梓醇的藥理作用

現(xiàn)代研究表明，地黃中的梓醇具備了神經(jīng)保護(hù)、抗腫瘤、降 血糖和保護(hù)心腦血管等作用。 是一種良好的中獸藥。

2 梓醇的提取

2.1 前處理

將一定量的鮮地黃取出洗凈，用塑料刀子將選出的地黃切 成片狀，在電熱鼓風(fēng)干燥箱（上海精宏9140A鼓風(fēng)干燥箱）內(nèi)，并調(diào)節(jié)溫度至 60℃，恒溫加熱 烘干 48h。

2.2 超聲提取

粉碎： 將 60℃恒 溫 干 燥 48h 的地黃片用粉碎機(jī)粉碎成粉 末。 稱取 50g 放置在燒杯中，然后加入 2000mL，濃度為 75%的乙 醇溶液中。 超聲時(shí)間 1h，過濾、濃縮。

3 醇質(zhì)體法配制梓醇膏劑（超聲提取法）

主要研究兩種醇質(zhì)體，一種是凝膠醇質(zhì)體，一 種是微乳醇質(zhì)體，比較兩種醇質(zhì)體的透皮效率及生物利用度。

3.1 制備醇質(zhì)體

制取 pH=6.98 的 PBS 緩沖液 10mL。 分別精密稱取卵磷脂 和梓醇 0.300g，將它們?nèi)苡?10mL 75%的乙醇溶液液中、邊 超 聲 邊攪拌，直至均勻。 等到完全攪拌均勻后，再慢慢攪拌的同時(shí)邊 緩慢注入到 6.5mLpH 為 6.98 的 PBS 緩沖溶液當(dāng)中，最后再繼續(xù) 攪拌 10min。 放入冰箱內(nèi)，冷藏保存。

3.2 制備凝膠

試 劑：卡 波 姆 940：0.300g；PEG-1000：0.4mL；氮 酮：0.4mL； 甘 油 ：2.3mL。 按照配方配制梓醇凝膠 ：0.300g 卡 波 姆 940，用 15mL 蒸餾水充分溶脹。 準(zhǔn)確稱取上述物質(zhì) PEG-1000：0.4mL，氮 酮：0.4mL，甘油：2.3mL 混合均勻，制成懸浮液，加入梓醇 0.5mg。 充分反應(yīng)完全后，即得到梓醇凝膠劑型，放置在冰箱內(nèi)備用。

3.3 兩相混合法配制微乳梓醇醇質(zhì)體膏劑

3.3.1 配方試劑

卡波姆 940，甘油，PEG-1000，乳化劑，二甲基硅油，液體石 蠟，白油，吐溫-80。

3.3.2 制備過程

水相：準(zhǔn)確稱取上述藥品卡波姆-940，溶于 9.8g 蒸餾水中， 將甘油，PEG-1000 和 1g 梓醇提取物，攪拌混合后加入乳化劑。 油相：二甲基硅油，白油和吐溫-80、液體石蠟，攪拌均勻。 混合： 水相和油向均在 50℃恒溫磁力攪拌鍋內(nèi)同向攪拌，靜置 20min 后，放入冰箱內(nèi)冷藏。

4 透皮實(shí)驗(yàn)

4.1 透皮吸收實(shí)驗(yàn)

選取兩只體重相似，性別相同的兔子，推掉腹腔部毛發(fā)，分 別在兔子耳朵的靜脈血管抽取 2mL 血液，做為“0”號實(shí)驗(yàn)組，空 白對照，然后分別在兩只兔子上的無毛處，一個(gè)涂上微乳醇質(zhì)子 體，一個(gè)涂上凝膠醇質(zhì)子體，每間隔 15min 抽取一次血樣，共抽取 至 1h 處，最后一次抽完后再分別抽取兔子耳朵的動(dòng)脈血管處血 樣。 按照上述方法分別對醇質(zhì)體凝膠制劑和微乳醇質(zhì)體制劑進(jìn) 行透皮實(shí)驗(yàn)。 血樣處理： 將抽取的血樣置于含肝素鈉的試管中， 配置甲 醇∶水=1∶1 的流動(dòng)相，血樣中分別滴甲醇 1.0mL，流動(dòng)相 0.3mL，離 心 10min，轉(zhuǎn)速 8000r/min，取出取上清液 1mL，再 次 加 入 2mL 流 動(dòng)相，用氮?dú)獯蹈桑儆?3mL 流動(dòng)相溶解，離心，取出上清液 1mL 密封冷凍保藏。

4.2 透皮吸收實(shí)驗(yàn)結(jié)果

梓醇微乳醇質(zhì)子體呈現(xiàn)白色乳狀， 梓醇凝膠醇質(zhì)子體呈現(xiàn) 透明果凍膠狀。 記抹藥前血樣實(shí)驗(yàn)為第“0”號實(shí)驗(yàn)，將每次實(shí)驗(yàn)所得血樣處 理后的樣品經(jīng)過高效液相儀器的檢測，得出數(shù)據(jù)。 本次透皮實(shí)驗(yàn)僅在抹藥為梓醇凝膠醇質(zhì)子體的實(shí)驗(yàn)小白兔 身上檢測到一組含有梓醇的數(shù)據(jù)，第三組即抹藥 45min 的時(shí)候。 有圖譜得出血樣中梓醇含量為 1.8152g/l，則： 透過梓醇質(zhì)量為 1.8152×15=0.0278mg 涂抹的制劑中梓醇質(zhì)量為 1.1440×（0.300/33）=0.9948g 透過率為 27.218/9480.9×100%=0.2780%。